Ergogenics   [Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance." (Wilmore and Costill)   Nieuwsbrief over doping, supplementen, voeding en training
Vergeten anabolen       Anabolen & risico's       Antioestrogenen       Anabolen & studies

1 5 - 0 6 - 2 0 0 8   Antioestrogeen exemestane heeft androgene werking (Mol Cancer Ther. 2007 Nov;6(11):2817-27.) Het antioestrogeen exemestane is niet geschikt om de natuurlijke aanmaak van testosteron na een anabolenkuur weer op gang te helpen. Dat kun je afleiden uit een moleculaire studie van Amerikaanse kankeronderzoekers. Het onderzoek, dat is verschenen in Molecular Cancer Therapeutics, maakt exemestane juist weer wel interessant om te gebruiken tijdens een anabolenkuur. Exemestane, dat ook op de markt is als aromasin, is net als letrozole en anastrozole een antioestrogeen van de derde generatie. Exemestane remt het enzym aromatase, dat testosteron en androstenedione omzet in het vrouwelijke hormoon estradiol. Volgens de leerboeken is exemestane een suicide inhibitor van aromatase. Dat betekent dat het middel het enzym voorgoed kapot maakt. Pas als het lichaam nieuwe enzymen heeft aangemaakt komt de omzetting van testosteron in estradiol op gang. Anastrozole en letrozole zouden daarentegen de werking van aromatase maar tijdelijk plat leggen. Het zijn reversible inhibitors. Artsen geven antioestrogenen aan kankerpatiënten met tumoren die sneller groeien door estradiol. Chemische sporters gebruiken antioestrogenen omdat ze willen voorkomen dat hun synthetische hormonen omzetten in estradiol, en zo vervelende bijwerkingen veroorzaken. Ondergrondse en semi-ondergrondse fabrikanten hebben exemestane dan ook in hun assortiment opgenomen. De bijwerkingen die gebruikers van antioestrogenen ervaren, zoals een verhoogde kans op botbreuken en pijn in spieren en gewrichten, zijn het gevolg van het zakken van de oestrogeenspiegel. Dat verhoogt bij jarenlang gebruik. De antioestrogen zelf zijn alleen toxisch bij idioot hoge doseringen, die zelfs in de meest extreme niches van de chemische sport niet voorkomen. Dat geldt ook voor exemestane. De stof kun je omschrijven als een boldenon-precursor met een methyleengroep op C6. Dat molecuul doet niets met steroidreceptoren. Maar al toen chemici in de jaren tachtig de eerste proeven uitvoerden met exemestane ontdekten ze dat enzymen in het lichaam exemestane kunnen omzetten in verbindingen die wel degelijk een hormonale werking hebben. De Amerikanen hebben zo'n actieve exemestane-metaboliet onderzocht. Hij ontstaat als exemestane's carbonylgroep op C17 verandert in een hydroxylgroep. De structuur die je hieronder links ziet is die van exemestane, rechts daarvan zie je de 17-hydroxymetaboliet. Androgenen zijn niet erg actief als ze op C17 een carbonylgroep hebben zitten. Verandert die carbonylgroep in een hydroxylgroep, dan worden die androgenen in de regel stukken actiever. De Amerikanen vroegen zich af of dat ook voor exemestane geldt. In het lichaam van gebruikers vind je die 17-hydroxymetaboliet in concentraties die gemiddeld eentiende zijn van de concentratie van exemestane zelf. Dat is veel. Om een lang verhaal kort te maken: jazeker, 17-hydroxyl-exemestane is een vrij sterk androgeen. Hieronder zie je hoe goed exemestane [EXE] en zijn 17-hydroxylmetaboliet hechten aan de oestrogeen- [de eerste grafiek] en de androgeenreceptor [de tweede grafiek]. E2 staat voor estradiol, DEX voor dexamethason, R1881 voor het super-androgene methyltrenbolone. Hoe verder de curve van een stof naar rechts ligt, des te zwakker hecht die stof aan de receptor. Exemestane en zijn metaboliet zijn nauwelijks oestrogeen, maar de 17-hydroxymetaboliet interacteert al in lage concentraties met de androgeenreceptor. Simulaties bevestigden die uitkomst. De Amerikanen ontdekten ook dat 17-hydroxy-exemestane de groei van kankercellen in een reageerbuis stimuleert. Ergo: het ding is androgeen. Voor artsen is dat slecht nieuws. Als ze een patiënt met androgeengevoelige kanker exemestane geven, moeten ze die patiënt dus ook een antiandrogeen geven. Voor chemische sporters betekent de ontdekking dat exemestane niet geschikt is voor gebruik tijdens de nakuur. Antioestrogenen starten de aanmaak van testosteron versneld op, maar androgenen remmen dat proces. Als onderdeel van een kuur zelf lijkt exemestane daarentegen juist interessanter geworden. Misschien zouden chemische sporters met bescheiden wensen zelfs kunnen kuren op exemestane alleen: het middel verhoogt de testosteronspiegel, verlaagt de estradiolspiegel en zet ook nog eens om in een verbinding met een anabool/androgene werking. Het bovenstaande zou voor sommige sporters zelfs dubbelop kunnen gelden, blijkt uit het artikel. "Furthermore, a subpopulation of patients may exist who metabolize exemestane at higher rates, leading to correspondingly higher circulating 17-hydroexemestane levels", schrijven de onderzoekers. "For instance, one of three patients administered 800 mg of exemestane, the highest dose evaluated, achieved 17-hydroexemestane plasma levels approximately one-half the level of the parent compound."

Nieuws Contact Over ons Dossiers Zoeken