Ergogenics

  [Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance." (Wilmore and Costill)

  Nieuwsbrief over doping, supplementen, voeding en training

  Anabolica & studies       Anabolica & risico's       Clenbuterol       In de pijplijn    

3 0 - 1 2 - 2 0 0 3

Opgezuiverde clenbuterol: meer anabole werking, minder bijwerkingen

Fabrikanten kunnen betere clenbuterolpreparaten maken dan de pillen en siropen die nu op de markt zijn. Ze zouden de actieve stof dan verder moeten opzuiveren. Dat ontdekten Amerikaanse en Arabische onderzoekers die voor de NASA zoeken naar middelen die de spiermassa van astronauten tijdens lange ruimtemissies intact houden.


 Figuur ontleend aan besproken artikel


In de clenbuterol die nu op de markt is zitten eigenlijk twee actieve stoffen: (-)-R-clenbuterol en (+)-S-clenbuterol. Beide stoffen hebben dezelfde chemische formule, maar een verschillende ruimtelijke structuur. Het zijn elkaars spiegelbeelden. Onderzoekers noemen zulke varianten enantiomeren. Beide enantiomeren komen in de gangbare clenbuterolpreparaten ongeveer even veel voor. Onderzoekers noemen zo'n mengels van enantiomeren een 'racemisch mengsel'.

Ongeveer bij de helft van alle medicijnen maakt het uit welke enantiomeer je gebruikt. Soms heeft de ene enantiomeer van een stof wel een farmacologische werking en de andere niet. Soms zitten de verschillende enantiomeren elkaar dwars, en kaapt de niet-actieve enantiomeer bijvoorbeeld de receptoren voor de neus van de actieve variant weg. Soms hebben ze ook een verschillende werking.

Met dat gegeven in hun achterhoofd wilden de onderzoekers achterhalen of dat ook bij clenbuterol het geval was. Ze waren voor de Amerikaanse ruimtevaartorganisatie NASA op zoek naar een spieropbouwend middel zonder al te veel bijwerkingen dat de spiermassa van astronauten tijdens de bemande ruimtevlucht naar Mars intact gaat houden.

De onderzoekers deden proeven op uitgegroeide en volwassen ratten. Die kregen dagelijks een subcutane injectie met gewone clenbuterol, (-)-R-clenbuterol of (+)-S-clenbuterol. Om te voorkomen dat de beta-2-receptoren werden afgebroken hanteerden de onderzoekers een twee dagen op– twee dagen af-schema. Na twee weken was de proef afgelopen. De onderzoekers slachtten de dieren en keken wat er was gebeurd.

Een vergelijking tussen de gezuiverde vormen van clenbuterol en het racemische mengsel is niet goed mogelijk omdat de onderzoekers daar niet naar hebben gekeken. In plaats daarvan werkten ze met vier verschillende doses: de dieren kregen dagelijks 0.4 milligram clen per kilo lichaamsgewicht, 0.2 milligram (-)-R-clenbuterol per kilo lichaamsgewicht of 0.2 milligram (+)-S-clenbuterol per kilo lichaamsgewicht.

In deze tabel zie je voor drie spieren de effecten van de verschillende doses. ADL = adductor longus; SOL = soleus; GAS = gastrocnemius. Zoals je ziet had de 0.4 milligram racemische clen het meeste effect – maar die bestond dan ook uit twee keer zoveel stof als de injecties met enantiomeer. In het rijtje 'summed' hebben de onderzoekers de anabole effecten van de enantiomeren bij elkaar opgeteld. Dan verschijnt er een resultaat dat nagenoeg gelijk is aan het effect van het racemisch mengsel.

Beide enantiomeren werken dus anabool. Om preciezer te achterhalen welke de krachtigste anabole werking had bepaalden de onderzoekers in twee spieren – de gastrocnemius en de extensor digitorum longus – de concentratie eiwit. [Tabel] Duidelijk is dat de (-)-R-clenbuterol het meest anabool werkt.

Behalve naar het effect op de spiermassa keken de onderzoekers ook naar de effecten op het hart. Clenbuterol leidt tot een vergroting van de ventrikels. In deze tabel zie je dat dat effect bij de enantiomeren minder was. Het meest anabole (-)-R-clenbuterol scoorde op dat punt zelfs nog wat beter dan (+)-S-clenbuterol.

Er is dus een mogelijkheid om een verbeterd clenbuterolpreparaat te maken. Probleem is het kostenplaatje. De processen die enantiomeren van elkaar scheiden kosten in de praktijk handenvol geld. Fabrikanten vinden een beter beta-2-agonist wellicht sneller en goedkoper door de bestaande beta-2-agonisten te screenen.

1. Daniel Von Deutsch, Imad Abukhalaf, Lawrence Wineski, Hassan Aboul-Enein, Sidney Pitts, Brian Parks, Robert Oster, Douglas Paulsen, David Potter. B-agonist-induced alterations in organ weights and protein contents: comparison of racemic clenbuterol and its enantiomers. Chirality 12:637-648, 2000. [PubMed]
2. Wong K, Boheler KR, Petrou M, Yacoub MH. Pharmacological modulation of pressure-overload cardiac hypertrophy: changes in ventricular function, extracellular matrix, and gene expression. Circulation. 1997 Oct 7;96(7):2239-46. [PubMed]

Navigatie

Nieuws

Contact

Over ons

Dossiers

Zoeken