|
2 6 - 0 2 - 2 0 0 8
RIVM vindt weer experimentele PDE-5-remmers in sekssupplementen (Forensic Sci Int. 2008 Jan 4 [Epub ahead of print].)
In drie sekssupplementen heeft RIVM obscure analogen van sildenafil en vardenafil gevonden. Het gaat om nooit geteste chemische broertjes en zusjes van de actieve stoffen in erectiemedicijnen als Viagra, die de supplementenindustrie heeft gevonden in patenten en vervolgens in kruidenpreparaten heeft gestopt die moeten zorgen voor 'een ferme erectie van Moeder Natuur'. Vooral de stoffen die in het sekssupplementen Viamax zitten zouden wel eens gevaarlijk kunnen zijn, vreest RIVM.
De onderzoekers beschrijven hun bevindingen binnenkort in Forensic Science International. Eén van hun testresultaten heeft in Nederland al veel aandacht gekregen. Het sekssupplement Libidfit bleek acetyldenafil te bevatten. In een capsule zat zestig milligram van de sildenailf-analoog. In een rechtszaak is de importeur van Libidfit veroordeeld tot een boete.
Acetyldenafil is niet onschuldig. In een recente studie beschrijven onderzoekers uit Hong Kong een geval waarin een 28-jarige gebruiker een week lang last had van het uitvallen van zenuw- en hersenfuncties. De man had acht dagen achter elkaar sekspillen met acetyldenafil geslikt.
In Hong Kong zit die verbinding onder meer in de sekspillen Power 58, Enhanix en Onyo. De meeste clandestien opgevoerde sekspillen in Hong Kong bleken overigens de vardenafil-analoog piperidino-vardenafil te bevatten. [Hong Kong Med J. 2007 Oct;13(5):359-63.]
Die stof vond RIVM ook in het sekssupplement Viamax. Net als Satibo en Libidfit is Viamax in Nederland verkrijgbaar. Een capsule Viamax bevatte acht milligram piperidino-vardenafil.
Al dit soort componenten zijn riskant. Het zijn medicijnen, die riskant kunnen zijn als je niet weet dat je ze binnenkrijgt. De kans daarop is levensgroot, want de fabrikant vermeldt de actieve stoffen niet op het etiket van zijn product, maar beweert dat hij een pil met kruiden verkoopt. Bovendien zijn deze middelen nooit op hun veiligheid onderzocht. Van alle designeranalogen maakt RIVM zich nog de grootste zorgen over producten als Viamax.
"The highest health risk is expected for piperidino-vardenafil", schrijven de onderzoekers. "Carrying an N-piperidine moiety rather than an N-piperazine this analog is more lipophilic and metabolically stable. Consequently, increased central nervous system absorption is expected in combination with a highermaximum blood levels, and a longer half-lives. All of these factors could contribute to serious adverse events."
De onderzoekers van RIVM onderzochten ook het eveneens in Nederland verkochte sekssupplement Satibo. In een capsule Satibo vonden de onderzoekers veertig milligram van de OH-ethyl-analoog van sildenafil. Voor RIVM was de stof een bekende, maar voor ons niet.
Hierboven zie je het verschil tussen sildenafil, de actieve stof in viagra, en de designer-analoog in Satibo. De methylgroep is vervangen door een hydroxy-ethylgroep.
Er is overigens nog een designerdrug opgedoken in sekssupplementen. RIVM kreeg van collega's uit de VS ethyl-sildenafil toegespeeld. Waarin de FDA die component vond staat niet in het artikel.
In regaeerbuizen hebben onderzoekers van RIVM gemeten hoe goed de gevonden componenten het enzym PDE-5 kunnen afremmen. Door dat enzym te remmen verhogen potentiemedicijnen de concentratie cGMP in de bloedvaten van de penis. Daardoor verwijden de vaten.
Sildenafil, de actieve stof in viagra, blokkeerde vijftig procent van het PDE-5-enzym bij 7,1 nanomol. Acetildenafil deed het iets minder goed, en saboteerde de helft van het enzym bij 7,6 nanomol.
Hydroxy-ethyl-sildenafil en ethyl-sildenafil presteerden echter beter dan good old sildenafil. Die verbindingen blokkeerden de helft van het enzym bij respectievelijk 3,4 en 3,8 nanomol.
Alle drie de onderzochte sekspillen waren door de VWA en de Inspectie voor de Gezondheidszorg in beslag genomen.
|
|
|
[Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance."
(Wilmore and Costill) 
