|
2 7 - 0 3 - 2 0 0 8
Anabole werking van Egyptische reuzenandrogenen overtreft die van testosteron (Acta Pharm. 2008 Mar 1;58(1):43-59.)
Bijzonder, dit artikel van Egyptische onderzoekers. Zo verschrikkelijk veel publicaties over nieuwe anabole steroïden kom je niet meer tegen. Niet sinds chemici elkaar zijn gaan wijsmaken dat SARM's hip zijn en good old androstanes niet.
In dit stuk beschrijven onderzoekers van het Egyptische Natural Compounds Department National Research Center en de ons onbekende farmaceut Hi-Care Pharmaceutical hoe ze een nieuwe klasse anabolen hebben gesynthetiseerd en gedurende een week hebben uitgetest op ratten.
Het is een feitelijk artikel, met informatie over syntheseroutes en de biologische activiteit van de nieuwe verbindingen. De meest succesvolle, wat de anabool-androgeen-ratio betreft, is verbinding 5a. Voluit heet hij 17-beta-cyano-17-alpha-(N-methyl-trifluoroacetamido)-androst-5-en-3-beta-trifluoroacetate.
Je ziet het ding hieronder.
De onderzoekers gaven proefdieren zeven dagen achtereen dagelijks 0,1 milligram steroid per kilo lichaamsgewicht. Daarna maten ze hoeveel de kringspier en de prostaat van de ratten waren gegroeid. Dat zijn merkers voor respectievelijk de [gewenste] anabole en de [ongewenste] androgene werking van de nieuwe anabolen.
Hieronder zie je hoe testosteron en component 5a presteerden. De ratio tussen de anabole en androgene werking van testosteron staat op 0,05. Huivert u gerust.
Een anabool dat de publicatie noemt een vergelijkbare werking is steroid 1a. De anabool-androgeen-ratio is 2,20. Je ziet steroid 1a hieronder.
Door ons geraadpleegde chemici vragen zich af of de in dit artikel besproken componenten werkelijk de in de dierproeven gemeten effecten veroorzaken. Hun kritiek op het stuk luidt dat de Egyptenaren er ten onrechte impliciet vanuit gaan dat de toegediende steroïden de actieve stoffen zijn.
"Ik kan me bij de meeste van deze verbindingen niet voorstellen dat ze een goede interactie met de androgeenreceptor hebben", zegt hoogleraar Organische Chemie Aede de Groot. "Ze zijn vaak zo groot dat ze waarschijnlijk niet in de receptor passen. Ik vermoed dat ze een metabolisering ondergaan, en dat die metabolieten de gemeten effecten veroorzaken."
Welke metabolieten dat zouden kunnen zijn, daarover maakt het artikel je niets wijzer. "De acetaten en trifluoracetaten zullen in ieder geval zeker eerst hydrolyseren", verwacht De Groot. "Net als andere esters."
Bij de metabolisering van de besproken nieuwe anabolen kunnen in theorie giftige verbindingen ontstaan. In experimenten waarbij de onderzoekers megadoses van de nieuwe steroïden direct in de darmen van ratten pompten is van acute giftigheid echter weinig gebleken.
De LD50 van de nieuwe steroïden is echter vergelijkbaar met die van testosteron en DHEA.
De proeven zeggen uiteraard weinig over de mogelijke schadelijke effecten op de langere termijn.
|
|
|
[Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance."
(Wilmore and Costill) 
