1 9 - 0 2 - 2 0 0 9
Binnenkort in het wielrennen: S107 (Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Feb 12;105(6):2198-202.)
Dopingjagers hebben er alvast een test voor ontwikkeld en de experts van de WADA praten erover. Vooralsnog vind je S107 alleen in laboratoria, maar vroeg of laat verschijnen de benzothiazepines op de markt. De Tour de France zal nooit meer hetzelfde zijn.
De chemische structuur van S107 zie je hiernaast. Het is een klein molecuul. Cardiologen hopen dat ze met S107, net als met zijn ietwat complexere broertje JTV519, mensen met aangeboren hartafwijkingen kunnen helpen, maar uit dierproeven weten we inmiddels dat benzothiazepines ook verrektes interessant zijn voor de allerfitste mensen die er op onze planeet rondlopen: topsporters, ergonauten en andere lezertjes van Ergogenics.
Om uit te leggen wat benzothiazepines doen, moeten we eerst een moeilijk verhaal vertellen over de rol van calcium bij het samentrekken van spieren.
Spiervezels trekken samen doordat er calcium uit het endoplasmatisch reticulum [zeg maar: het industrieterrein van de cel] naar de samentrekkende vezels stroomt. In de vezels werkt dat calcium als een katalysator. Dat gaat goed zolang de spiercel genoeg calpastabin1 heeft. Preciezer: zolang er genoeg calpastabin-1 vast zit aan de
type 1 skeletal muscle ryanodine receptor. Die regelt het calciumtransport door de cel. Is de voorraad calpastabin-1 uitgeput, dan lekt er calcium de cel in en verliest het calcium in de spiervezels zijn functie. De spiercel wordt moe.
Gebeurt dat bij de hartspier - omdat je op de wereld bent gekomen met defecte genen - dan heb je een probleem.
S107 en JTV519 dwingen de spiercel extra calpastabin-1 aan de type 1 skeletal muscle ryanodine receptor te plakken. Dat betekent dat er minder calcium weglekt en de spiercel kan blijven samentrekken. Je snapt waarom cardiologen benzothiazepines zo interessant vinden.
En wat er gebeurt met muizen, die drie weken achtereen S107 toegediend krijgen en dagelijks moeten zwemmen tot ze letterlijk kopje onder gaan, dat zie je hieronder. De muizen krijgen meer uithoudingsvermogen.
Continue extreme fysieke inspanning leidt tot spierschade. De aanmaak van het katabole eiwit calpain gaat door de continue inspanning omhoog, net als de concentratie van het enzym creatinekinase in het bloed - een merker voor spierschade. Maar dat effect wordt minder als je muizen ook S107 geeft. Goed spul voor tijdens de
Tour. Zeker als je het combineert met stimulantia als good old cafeïne.
Afgaande op de bovenstaande figuren is het ergogene effect van S107 beperkt. We hebben geschreven over voedingsstoffen die in soortgelijke proeven krachtiger effecten hebben. Maar als je het artikel, geschreven door cardiologen van Columbia University, goed leest, dan snap je waarom dopingjagers er niet gerust op zijn. De onderzoekers hebben ook gekeken wat er met calpastabin-1 en de type 1 skeletal muscle ryanodine receptor in de spiercellen van mensen gebeurt als die zichzelf continu inspannen.
Ze deden, om het wat preciezer te zeggen, proeven op wielrenners.
De dopingonderzoekers van de German Sport University in Keulen lezen zulke artikelen als die van Columbia University heel secuur. Een interview met Mario Thevis,
de man die alvast een test voor S107 ontwikkelde, vind je op [rsc.org 23 January 2009] [Offline].
Dopingjagers zullen die tests nog niet gaan gebruiken, zegt Olivier Rabin van de dopingbromsnor WADA. Volgens Rabin denkt de WADA pas aan het maken van een test voor een potentieel dopingmiddel als farmaceuten aan fase-2-tests zijn begonnen. In eerdere stadia is de kans te groot dat de fabrikanten het middel nog gaan versleutelen. Maar, zo bekent Rabin, binnen de WADA hebben de experts al over S107 gesproken.
|
|
|