|
|
[Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance."
(Wilmore and Costill) 
|
|
|
||
|
||
2 5 - 0 1 - 2 0 0 4 Glas grapefruitsap maakt kuren met Dianabol effectiever
Met minder methandienone - de actieve stof in Dianabol - hetzelfde resultaat bereiken? Als je je pillen trouw inneemt met een glas grapefruitsap zou het kunnen. Dat kun je afleiden uit een overzichtsartikel van Israelische farmacologen dat is gepubliceerd in de European Journal of Clinical Nutrition.
Later bleek dat grapefruit het enzym CYP3A4 afremt. Dat enzym zorgt ervoor dat stoffen een 6-beta-hydroxylatie ondergaan. Daardoor kunnen de nieren ze uit de bloedbaan verwijderen. Zestig procent van alle medicijnen verdwijnt via 6-beta-hydroxylatie uit het lichaam.
Weer later bleek dat grapefruit alleen het enzym CYP3A4 in de dunne darm remt. Het enzym zit ook in de lever, maar daar doet grapefruit niets mee. Minder CYP3A4 in de dunne darm betekent dus dat een grote klasse stoffen makkelijker door het lichaam wordt opgenomen.
Ondertussen is er nog een ander eiwit gevonden dat door grapefruit wordt geremd: P-glycoproteïne of P-gp. P-gp zit ook in de dunne darm en vermindert eveneens de opname van farmacologische stoffen.
De onderstaande figuur laat zien wat het effect kan betekenen. De grafiek toont de concentratie van het door CYP3A4 afgevoerde medicijn lovastatine na inname van veel water - of veel grapefruitsap.
Maximaal effect, zeggen de onderzoekers, heb je al na een glas grapefruitsap van 250 milliliter. Vier uur na inname is dan 47 procent van het enzym uitgeschakeld. Twaalf uur na inname van het sap was het effect nog nagenoeg optimaal. Een etmaal na het drinken van het glas is er van het effect nog eenderde over.
Het is niet bekend welke stoffen het effect veroorzaken. De oude theorie was dat die het werk is van naringin en zijn metaboliet naringenin. In reageerbuisproeven is daar echter niet zoveel van gebleken. Een andere theorie is dat het furanocoumarin bergamottin - de smaakmaker in Earl Grey-thee - en zijn metaboliet 6',7'-dihydroxybergamottin de remming veroorzaken, maar in reageerbuisproeven bleek ook hun effect bescheiden. Waarschijnlijk hebben we te maken met meerdere phytoverbindingen, die allemaal bijdragen aan het effect.
De onderzoekers willen met hun studie erop wijzen dat gebruiken van CYP3A4-gevoelige medicijnen beter geen grapefruitsap kunnen drinken of hele grapefruits kunnen eten. De doseringen van die medicijnen zijn niet berekend op de verbeterde opname, waardoor de gebruikers extra last kunnen krijgen van de bijwerkingen.
Later, voegen de Israeliërs daar aan toe, als onderzoekers het grapefruiteffect beter in de vingers hebben, dan kunnen ze de actieve stoffen misschien in medicijnen stoppen zodat de doseringen en de productiekosten van de fabrikant omlaag kunnen.
Anabolen De relevantie van deze publicatie voor de chemische sport is dat ook een stel orale anabolen via CYP3A4 uit het lichaam verdwijnt. Medio jaren negentig publiceerde de dopingjager Wilhelm Schaenzer een onderzoek naar de 6-beta-hydroxylatie van testosteron, boldenon, methyltestosteron, fluoxymesteron (de actieve stof in Halotestin), methandienone en 4-chloormethandienone (de actieve stof in Oral-Turinabol). De proefpersonen kregen de middelen oraal toegediend.
In dat onderzoek bestudeerde de Duitser de metabolieten in de urine van menselijke proefpersonen. Zo kwam hij te weten dat de 6-beta-hydroxylatie van boldenon, testosteron en methyltestosteron weinig voorstelt, maar voor de afbraak van 4-chloor-methandienone, methandienone en fluoxymesteron wel degelijk belangrijk was. Het percentage dat van die hormonen het lichaam verlaat in ge-6-beta-hydroxyleerde vorm ligt tussen de 17 en 46 procent.
1. Dahan A, Altman H. Food-drug interaction: grapefruit juice augments drug bioavailability-mechanism, extent and relevance. Eur J Clin Nutr. 2004 Jan; 58(1): 1-9. [Link] |
|
|
