|
1 6 - 1 2 - 2 0 0 8
Nieuw steroid Triolex voert immuunsysteem op (Autoimmunity Reviews, Volume 8, Issue 5, March 2009, Pages 369-372)
Het Amerikaanse HollisEden Pharmaceuticals doet proeven met een nieuw steroid, dat in de verte is verwant aan DHEA, op mensen. Dat schrijven onderzoekers van het in San Diego gevestigde onderzoeksbedrijf binnenkort in Autoimmunity Reviews. De onderzoekers denken dat hun nieuwe steroid, Triolex, met het immuunsysteem doet wat DHEA eigenlijk had moeten doen: het afremmen van ontstekingsreacties. Triolex zou een medicijn kunnen zijn tegen reuma en MS. Het is misschien ook een effectief anti-verouderingsmiddel. Veroudering is immers een cascade van ontstekingsreacties.
Lezers van Ergogenics kennen HollisEden als het bedrijf achter Neumune. [CNN September 23, 2005] Neumune is hetzelfde als 5-AD, een metaboliet van DHEA die ook als prohormoon op de markt is geweest. Het Amerikaanse leger heeft proeven gedaan met 5-AD in de hoop een medicijn te vinden dat Amerikanen beschermt tegen de gevolgen van een kernaanval. Dat gebeurde in het kader van het Bioshield-project.
Toen Bush in 2004 een reeks steroidhormonen in designersupplementen verbood, verdween 5-AD van de markt. De supplementenindustrie liet zich daardoor niet uit het lood slaan. Je vindt daarom in de huidige designersupplementen een reeks analogen van 5-AD met een hydroxylgroep of een carbonylgroep aan het zevende koolstofatoom. Die zitten vooral in producten die volgens de makers de vetverbranding stimuleren.
Onder die steroidverbindingen zit er eentje die verdacht dicht in de buurt komt van Triolex: mBAET.
Genoeg over designersupplementen. Terug naar de publicatie in Autoimmunity Reviews.
Daarin schrijven de onderzoekers dat DHEA bij muizen een gunstig effect op het immuunsysteem heeft. Bij muizen remt DHEA ziekten waarbij immuuncellen per abuis het eigen lichaam aanvallen. Dan kun je denken aan ziekten als reuma, colitis en MS. Bij mensen hebben onderzoekers die effecten echter niet overtuigend kunnen aantonen.
Dat komt waarschijnlijk omdat muizen, anders dan mensen, DHEA vooral omzetten in 5-AD, de actieve stof in Neumune. HollisEden gebruikt liever de afkorting AED. Die is afgeleid van de chemische naam 5-androstene-3-beta, 17-beta-diol.
Nou kun je mensen natuurlijk AED geven, maar daarvoor heb je forse doseringen nodig. Zo fors dat je je zorgen moet gaan maken over de omzettingen van AED in mannelijke en vrouwelijke geslachtshormonen. Dat kun je ondervangen door te kiezen voor analogen van 5-AD met een met een hydroxylgroep of een carbonylgroep aan het zevende koolstofatoom. Zoals, ehm, de jongens van de supplementenindustrie al een jaar of acht geleden hebben gedaan. Die analogen kunnen niet meer worden omgezet in actieve androgenen of oestrogenen.
De best werkende verbinding die de onderzoekers hebben gevonden was aanvankelijk bAET. Ook die zit in supplementen. Nadeel van die stof was dat je er reteveel van nodig hebt. In dierproeven injecteerden de onderzoekers van HollisEden doses van 120 milligram per kilo lichaamsgewicht per dag.
Dat schiet natuurlijk niet op.
De meest voor de handliggende oplossing is een methylgroep aan het molecuul te plakken. Op dat idee kwamen, ehm, makers van designersupplementen een paar jaar geleden ook al. Daarbij ripten ze, naar goed gebruik in de supplementenindustrie, een bestaand patent. Een bedrijf als HollisEden kan zich dat niet permitteren. Daarom besloot
HollisEden geen methyl- maar een ethynylgroep aan het zeventiende koolstofatoom van bAET te plakken.
En tadaa: Triolex was geboren. Wetenschappelijke naam: 17-alpha-ethynyl-5-androstene-3-beta, 7-beta, 17-beta-triol. In cellen interacteert Triolex waarschijnlijk niet met een steroidreceptor, maar wel met een nog onbekende receptor op de membraan. Daardoor maakt de cel waarschijnlijk meer van het ontstekingsremmende eicosanoid 15d-PGJ2 aan, aldus de onderzoekers. Als Triolex dat echt doet, dan zou het wel eens een verdomd interessante anti-ageing drug kunnen blijken.
Honderd mensen hebben Triolex nu in fase I en II-trials toegediend gekregen. Bijwerkingen traden daarbij niet op.
|
|
|
[Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance."
(Wilmore and Costill) 
