|
|
[Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance."
(Wilmore and Costill) 
|
|
|
||
|
||
|
3 0 - 0 6 - 2 0 0 4 S4: een oraal beschikbare SARM
De meeste SARMs waarmee onderzoekers experimenteren werken alleen in injecteerbare vorm, maar er zijn uitzonderingen. Eentje daarvan is S4, een SARM die is ontwikkeld door de Amerikaanse onderzoekers die gelden als de ontdekkers van de SARMs. De Amerikanen hebben S4 uitgeprobeerd op proefdieren.
De onderzoekers injecteerden ratten met verschillende hoeveelheden S4 en keken vervolgens hoe de spiegel zich ontwikkelde. Dat vertelt de figuur hieronder.
Daarna herhaalden ze de proef met een slangetje door de mond van de ratten, dat uitkwam in de maag van de dieren.
Als je de figuren vergelijkt, dan zie je meteen dat de biobeschikbaarheid van S4 oraal stukken minder was in de hogere doseringen. In de lagere doseringen van 1 en 10 milligram per kilo lichaamsgewicht werkt het middel oraal net zo goed als intraveneus. Bij hogere doseringen niet. Oorzaak is de geringe oplosbaarheid van S4, schrijven de onderzoekers. In een milliliter water kom je niet verder dan 80 microgram. [Tabel]
Bij een dosis van 4 milligram per kilo lichaamsgewicht is al sprake van een anabool effect, zeggen de onderzoekers.
De halfwaardetijd van S4 is vier uur. De lever breekt het snel af, zonder er hinder van te vinden. In proeven is tot dusver niets van leverschade gebleken en in urinemonsters blijkt dat het lichaam maar 0.15 procent van het anabool ongewijzigd uitscheidt.
S4 staat model voor nog meer SARMs van de tweede generatie. De eerste generatie werkte niet zo goed omdat de lever ze te snel afbrak.
Binnenkort verschijnen eerste studies op honden en mensen, zeggen de onderzoekers. En als die goed verlopen is wat hen betreft de weg vrij voor trials die uitmaken of dit middel op de markt mag komen.
Kearbey JD, Wu D, Gao W, Miller DD, Dalton JT. Pharmacokinetics of S-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro- 3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide in rats, a non-steroidal selective androgen receptor modulator. Xenobiotica. 2004 Mar;34(3):273-80. [Link] |
|
|
