|
|
[Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance."
(Wilmore and Costill) 
|
|
|
||
|
||
|
1 1 - 0 3 - 2 0 0 4 SARM S-40503: geen steroid, geen bijwerkingen, wel anabool
Japanse onderzoekers doen proeven met een SARM die net zo goed hecht aan de androgeenreceptoren als DHT maar de prostaat met rust laat. Dat schrijven ze in Biological and Pharmaceutical Bulletin. S-4050 is geen steroid en lijkt zelfs niet in de verte op testosteron.
Om prostaatkanker te bestrijden gebruiken artsen antiandrogenen als bicalutamide en hydroxyflutamide: synthetische middelen die wel aan de androgeenreceptor hechten, maar geen signaal doorgeven aan de cel. Ze blokkeren de androgeenreceptor dus, en zorgen ervoor dat testosteron en DHT hun werk niet meer kunnen doen. Sinds een paar jaar zijn farmacologen die antiandrogenen aan het verknutselen, in de hoop dat ze daardoor stoffen verkrijgen die wel anabole effecten heeft, maar geen androgene bijwerkingen.
De Japanners werken al een tijd aan stoffen die variaties zijn van tetrahydroquinolin. Over een veelbelovende stof uit die groep, die ze S-40503 noemen, publiceren ze nu wat meer gegevens.
In het bijzonder zijn de Japanners geinteresseerd in de potentie van S-40503 om botten sterker te maken. Een SARM met anabole werking op het bot, en zonder androgene bijwerkingen, zou voor een groeiende groep ouderen met botontkalking een welkome uitvinding zijn. De onderzoekers ontdekten dat S-40503 botten even veel versterkte als DHT. Dit stuk gaat over andere eigenschappen van het nieuwe middel, die voor sporters interessanter zijn.
Hieronder zie je hoe het syndrogeen zich in reageerbuizen hecht aan de androgeenreceptor (AR), de progesteronreceptor (PR), de estradiolreceptor (ER), de glucocorticoid receptor (GR) en de mineralocorticoidreceptor (MR). Hoe kleiner de waarde Ki in de tabel is, hoe sterker is de binding.
Zoals je ziet is S-40503 selectief. De stof hecht aan de androgeenreceptor en niet of nauwelijks aan receptoren voor andere hormonen. DHT hecht tussen twee haakjes sterker aan de androgeenreceptor dan DHT.
De Japanners gaven het middel in verschillende doseringen aan gecastreerde ratten en bepaalden wat er gebeurde met de prostaat en de kringspier (levator ani in het Latijn) van de dieren. De groei van de kringspier is een maat voor de anabole werking van anabole steroiden en SARMs, de groei van de prostaat voor de androgene. De doorzichtige balk in de onderstaande figuur staat voor het gewicht van de prostaat en de kringspier van intacte ratten.
Zoals je ziet is S-40503 beduidend milder voor de prostaat dan DHT. De anabole werking van het nieuwe androgeen was per milligram minder, maar ook in een dosering waarbij S-40503 even anabool werkt als een lagere dosis DHT heeft het nieuwe androgeen minder impact op de prostaat.
De onderzoekers hebben de proeven ook uitgevoerd bij intacte ratten. Hieronder zie je wat daar uitkwam. De figuur laat het effect zien van 10 milligram DHT per kilo lichaamsgewicht, en 30 milligram S-40503. De doorzichtige balk staat voor waarden die de onderzoekers in de controlegroep vonden.
Naar skeletspieren hebben de Japanners maar een keer gekeken. Dat gebeurde bij ratten die hun gastrocnemius niet meer konden bewegen. S-40503 had geen enkele invloed. Maar dat hadden DHT en estradiol ook niet. De doorzichtige balk staat voor het gewicht van de gastrocnemius van ratten die hun poten nog wel konden gebruiken.
De Japanners verwachten dat middelen als S-40503 toekomst hebben. En niet alleen als middelen tegen botontkalking.
Hanada K, Furuya K, Yamamoto N, Nejishima H, Ichikawa K, Nakamura T, Miyakawa M, Amano S, Sumita Y, Oguro N. Bone Anabolic Effects of S-40503, a Novel Nonsteroidal Selective Androgen Receptor Modulator (SARM), in Rat Models of Osteoporosis. Biol Pharm Bull. 2003 Nov;26(11):1563-9. [Link] |
|
|
