Ergogenics   [Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance." (Wilmore and Costill)   Nieuwsbrief over doping, supplementen, voeding en training
SARMs       Anabolen & studies       Anabolica & risico's       Vergeten anabolen

0 5 - 0 3 - 2 0 0 3 SARMs: anabool, nauwelijks androgeen en non-steroid Een groep farmacologen van Ohio State University heeft een groep stoffen ontdekt die er niet uitziet als testosteron, trenbolon of andere andere anabole steroiden, maar die wel een anabole werking heeft. De stoffen kunnen zich vastmaken aan de androgeenreceptor, sstimuleren spiergroei maar hebben nauwelijks androgene bijwerkingen. De onderzoekers hopen dat hun onderzoek zal leiden tot een groep middelen die de anabole steroiden kan vervangen. De nieuwe middelen heten selective androgen receptor modulators (SARMs). De mentor van de onderzoeksgroep, James Dalton, ontwikkelt en bestudeert ze al jaren. In 1998 meldde de groep de ontdekking van SARMs die net zo goed aan de androgeenreceptor konden hechten als DHT. Na die publicatie heeft de groep zich vooral beziggehouden met fundamenteel wetenschappelijk onderzoek naar de androgeenreceptor - maar sinds enkele maanden verschijnen er weer studies over SARMs. Daaruit blijkt dat de onderzoekers nu weten welke SARM zich stevig aan de androgeenreceptor kan vastmaken en welke niet. Een lid van die nieuwe familie is acetothiolutamide. Acetothiolutamide bindt goed aan de androgeenreceptor, bleek uit onderzoek in een reageerbuis. Zo goed, dat de onderzoekers de stof ook uitprobeerden op gecastreerde ratten. Van een androgeen effect was geen sprake, maar het middel was wel anabool. Oraal werkte acetothiolutamide niet. Kregen de ratten ook testosteronpropionaat, dan werkte acetothiolutamide anti-androgeen. Dat de androgene werking van acetothiolutamide niet veel voorstelde kwam onder meer omdat de stof snel uit het lichaam verdween. Daarbij werd de lever overigens niet zwaar belast. Acetothiolutamide is niet de enige SARM waarmee de Amerikanen mee experimenteren. Deze maand verschijnt een onderzoek waarin de groep vier SARMs met elkaar vergelijkt door ze te injecteren in gecastreerde ratten. Alle vier de stoffen hechtten aan de androgeenreceptor. Twee van de vier onderzochte stoffen waren niet androgeen en ook niet anabool. Twee andere stoffen, die de onderzoekers aanduiden met S1 en S4, waren dat wel. Hun androgene werking was minder dan van testosteronpropionaat, maar S4 overtrof de anabole werking van testosteronpropionaat. 1. Dalton JT, Mukherjee A, Zhu Z, Kirkovsky L, Miller DD. Discovery of nonsteroidal androgens. Biochem Biophys Res Commun 1998 Mar 6;244(1):1-4. [Link] 2. He Y, Yin D, Perera M, Kirkovsky L, Stourman N, Li W, Dalton JT, Miller DD. Novel nonsteroidal ligands with high binding affinity and potent functional activity for the androgen receptor. Eur J Med Chem 2002 Aug;37(8):619-34. [Link] 3. Yin D, He Y, Perera MA, Hong SS, Marhefka C, Stourman N, Kirkovsky L, Miller DD, Dalton JT. Key structural features of nonsteroidal ligands for binding and activation of the androgen receptor. Mol Pharmacol 2003 Jan;63(1):211-23. [Link] 4. Yin D, Xu H, He Y, Kirkovsky LI, Miller DD, Dalton JT. Pharmacology, pharmacokinetics, and metabolism of acetothiolutamide, a novel nonsteroidal agonist for the androgen receptor. J Pharmacol Exp Ther 2003 Mar;304(3):1323-33. [Link] 5. Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT. Pharmacodynamics of selective androgen receptor modulators. J Pharmacol Exp Ther 2003 Mar;304(3):1334-40. [Link]

Nieuws Contact Over ons Dossiers Zoeken