|
|
[Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance."
(Wilmore and Costill) 
|
|
|
||
|
||
|
2 6 - 1 1 - 2 0 0 6 Zo verschrikkelijk heftig was methyldienolone nou ook weer niet
Een paar jaar geleden schreven we een stukje over het inmiddels in de VS verboden prohormoon methyldienolone, dat je misschien beter kent als M-Dien. Het vermarkten van niet of nauwelijks geteste anabole steroiden als methyldienolone vonden we onverantwoord, schreven we toen. Vandaag duiken we nogmaals in het bijna alweer vergeten designersteroid methyldienolone.
We wisten wel iets over het verwante methyltrenbolone, dat zo levertoxisch was dat het in de jaren zestig niet op de markt mocht komen. En daar vergeleken we methyldienolone maar even mee. Het zou zomaar kunnen dat methyldienolone net zo giftig was was methyltrenbolone, dachten we. Wel, dat was overdreven.
In een overzichtsartikel van Franse onderzoekers uit de jaren tachtig, vonden we de gegevens die we in de figuur hieronder hebben samengevat. [1] De streepjes geven aan hoe goed de anabolen in de figuur hechten aan de androgeen-, de progesteron- en de glucocorticoidrecepter – respectievelijk de AR, de PR en de GR. Hoe meer streepjes, des te meer hechting. (De allerkrachtigste anabolen hechten niet alleen aan de AR, maar ook aan andere steroidreceptoren.)
Bovenaan de figuur zie je testosteron, en daaronder DHT, androstenedione en nandrolon.
Helemaal onderaan – aangeduid als RU-1881 – zie je methyltrenbolone, dat lange tijd gold als de allerkrachtigste en allergevaarlijkste anabole steroide die ooit was uitgevonden. De letters RU staan trouwens voor de farmaceut Roussel-Uclaf, die in de jaren zestig veel onderzoek heeft gedaan naar androgenen en andere steroidhormonen.
Doordat RU-1881 a. met zoveel receptoren intensief interacteert en b. ook een krachtige agonist is voor de glucocorticoid-receptor en c. moeilijk afbreekt, is methyltrenbolone zo giftig voor de lever.
Boven RU-1881 zie je RU-143 of methyl-DHT en RU-24400 of methyltestosteron. Ze zijn, wat hun interactie met de androgeenreceptor aangaat, ongeveer net zo actief als testosteron.
Boven good old methyltestosteron staan RU-3118 en RU-3467. Dat zijn respectievelijk dienolone en methyldienolone. Zoals je ziet is hun impact op de receptoren vergelijkbaar met die van methyltestosteron.
Wat preciezere gegevens vonden we in een artikel uit de jaren negentig – dat overigens ook dankbaar put uit het werk van dezelfde Franse onderzoekers van Roussel-Uclaf. [3] Daaruit knipten en plakten we de tabel bij elkaar die je hieronder ziet. RU-1881 staat voor het killer-anabool methyltrenbolone, RU-3118 staat voor dienolone en RU-3467 staat voor methyldienolone.
Je ziet hoe de C17-gemethyleerde analoog van dienolone iets minder androgene werking heeft dan zijn niet-gemethyleerde variant. Daar staat tegenover dat het oraal beter beschikbaar is, maar daar houdt dit soort tests geen rekening mee. Die tests kijken alleen naar wat een verbinding in de reageerbuis doet met een receptor.
De dione-analoog van dienolone is nog steeds op de markt, tegen de zin van Amerikaanse en Canadese autoriteiten. In het lichaam zetten enzymen estra-4,9-diene-3,17-dione om in dienolone. Je vindt de dione-analoog in het supplement FiniGenX.
Hoe link was M-Dien? Methyldienolone was bij lange na niet zo'n killeranabool als methyltrenbolone. Daarvoor was de receptorbinding van methyltrenbolone niet sterk genoeg. We weten niet precies in wat voor stoffen Methyl-Dien omzet, maar we denken niet dat methyldienolone in het lichaam verandert in stoffen met een sterke oestrogene werking. Valt allemaal reuze mee dus.
Maar ergens op het internet vonden we op een messageboard een draadje uit 2004 waarvan onze haren ter berge rezen.
In de draad meldt William Llewellyn - jawel: 'de' William Llewellyn - dat volgens een Chinese bulkleverancier er geen methydienolone in M-Dien en soortgelijke supplementen zat. De stof die werkelijk in de supplementen zat was 3-alfa,17-alfa-dimethyl-estra-4,9-dien-3-beta,17-beta-diol, had Llewellyn opgevangen. De structuurformule zie je hierboven.
De stof in de bovenstaande structuurformule is makkelijker te maken dan de stof die eigenlijk in Methyl-Dien zou moeten zitten.
Als er werkelijk 3-alfa,17-alfa-dimethyl-estra-4,9-dien-3-beta,17-beta-diol in Methyl-Dien zit, dan is het merkwaardig dat gebruikers van het designer-supplement toch nog spieren opbouwen. En dat, kun je lezen op de boards, doen ze. Toch zou de component, die werkelijk in de supplementen zit, weinig tot niks met de androgeenreceptor moeten doen.
Als Patrick Arnold – juist: 'de' Patrick Arnold – zich met de discussie gaat bemoeien, wordt duidelijk wat er precies aan de hand is. Als Arnold een paar capsules Methyl-Dien analyseert, ontdekt hij dat ze inderdaad de 'foute' ingredient bevatten.
Bovendien bevatten ze nog een ander steroid, in een onverwacht hoge concentratie. Het zou kunnen gaan om de verbinding die je hiernaast ziet: een analoog van monsteranabool methyltrenbolone. Die analoog zou wel eens de werkelijke actieve stof in Methyl-Dien kunnen zijn, speculeren de bodybuildingboards na Arnolds ontdekking.
De bedrijven die M-Dien vermarkten schuiven al die verhalen, inclusief Arnolds meetresultaten, overigens van tafel. Arnolds sample zou niet representatief zijn geweest, vinden ze.
De discussie duurt niet lang. Enkele maanden na het akkefietje treedt de Anabolic Steroid Control Act in werking, en gaat methyldienolone in de ban. En dat is misschien maar goed ook.
1. Ojasoo T, Delettre J, Mornon JP, Turpin-VanDycke C, Raynaud JP. Towards the mapping of the progesterone and androgen receptors. J Steroid Biochem. 1987;27(1-3):255-69. [Link] |
|
|
