15.01.2011

Capromorelin: Pfizers orale groeihormoonbooster

Farmabedrijven werken aan een nieuwe generatie orale middelen die de aanmaak van groeihormoon verhogen. Eentje daarvan is het door Pfizer ontwikkelde capromorelin [structuurformule hieronder]. Hij werkt goed genoeg om 65-plussers in een jaar tijd 2 kilo vetvrije massa extra te geven. Maar ook weer niet zo goed dat Pfizer doorgaat met het onderzoek.

Groeihormoon is, in combinatie met andere middelen, een effectief dopingmiddel. Het nadeel van groeihormoon is dat het snel uit het lichaam verdwijnt en gebruikers op z'n minst dagelijks - en eigenlijk meerdere keren per dag - moeten injecteren. Niet erg comfortabel dus.

Nu heeft het lichaam receptoren voor eiwitten die het lichaam meer groeihormoon laten aanmaken. Heb je honger, dan maakt je lichaam bijvoorbeeld het hongerhormoon ghreline aan. Dat hormoon interacteert met de GHS-1-alpha-receptor. Prikkeling van die receptor laat de hypofyse meer groeihormoon aanmaken. Capromorelin ziet er anders uit dan ghreline, maar kan wel met de GHS-1-alpha-receptor interacteren.

De onderzoekers testten capromorelin uit op 314 65-plussers, en gaven 81 65-plussers een placebo. Na 2 maanden bepaalden de onderzoekers de concentratie IGF-1 in de proefpersonen. Groeihormoon stimuleert de afgifte van IGF-1 in de spiercellen en lever. Via IGF-1 heeft groeihormoon een spieropbouwende werking - en tegelijkertijd is de concentratie IGF-1 een merker voor de effectiviteit van een GH-booster.

10 mg tiw = 3 keer 10 mg/week; 3 mg bid = 2 keer 3 mg/dag; 10 mg qhs = 10 mg/nacht; 10 mg bid = 2 keer 10 mg/dag.

De meest efficiënte dosis is 2 keer 3 mg/dag. Hierboven zie je dat het effect van capromorelin op de IGF-1-spiegel gedurende een jaar constant blijft.

De proefpersonen wonnen gedurende een half jaar 1.4 kg vetvrije massa als ze 2 keer per dag 3 mg capromorelin slikten. Na een jaar was dat opgelopen tot bijna 2.5 kg. Statistisch significant waren die effecten echter niet. De proefpersonen deden niet aan sport, dus wie-weet wat capromorelin in bodybuilders doet.

De conditie van de proefpersonen verbeterde. Je ziet hierboven hoeveel feet [1 foot = 30.5 cm] ze extra konden afleggen in 6 min.

Ernstige bijwerkingen vonden de onderzoekers niet. Wel hadden de proefpersonen meer moeite om in slaap te komen en hadden ze meer eetlust. Desondanks verloren ze een beetje vetmassa.

De onderzoekers publiceerden hun studie in 2009. Toen was het project al gestopt. De trial was in 1999 begonnen en zou eigenlijk 2 jaar duren. Waarom Pfizer capromorelin liet vallen staat in een overzichtsartikel uit 2008. [Clin Interv Aging. 2008;3(1):121-9.] "The study was unfortunately stopped, however, after all subjects had been treated for 6 and many for 12 months, due to failure to see an increase in per cent lean body mass, which was a pre-set non-efficacy termination criterion."

De kans is dus groot dat we verder niks meer over over capromorelin zullen horen. Gelukkig voor de chemische sport zitten er nog meer orale GH-boosters in pijplijn...

Bron:
J Clin Endocrinol Metab. 2009 Apr;94(4):1198-206.