26.05.2006

Dopingtest voor exemestane

Er is een dopingtest voor exemestane. Dat schrijven de makers van de test in een artikel voor het vakblad Rapid Communications in Mass Spectrometry. In het stuk bespreken ze ook een test voor anastrozole, de actieve stof in Arimidex.

Een artikel van Bill Roberts op MesoRX [mesomorphosis.com] zette de onderzoekers, die horen bij de groep van Hans Geyer en Wilhelm Schaenzer, op het spoor van het gebruik van anastrozole in de sport.

"Underground literature advertises anastrozole (Arimidex) to avoid gynaecomastia while using high amounts of anabolic androgenic steroids", schrijven de onderzoekers. "Hence, male athletes surreptitiously using performance-enhancing drugs such as anabolic androgenic steroids may feel encouraged to treat adverse effects with aromatase inhibitors."

Toen de onderzoekers een test voor anastrozolemaakten, maakten ze ook maar meteen een test voor exemestane. Er waren al dopingtests voor antioestrogenen als tamoxifen, clomiphene en letrozole - dus moet er ook een test zijn voor exemestane, vonden ze.

Hoewel ook ondergrondse werkplaatsen exemestane op de markt brengen, is Pfizer de fabrikant die alle rechten op exemestane heeft. Pfizer stopt exemestane in Aromasin.

Exemestane is een verhoudingsgewijs nieuw medicijn. Pas in 1988 maakten Italiaanse onderzoekers werk van de antioestrogene eigenschappen van het androgeen. Het eerste serieuze onderzoek naar de effecten van exemestane op mannen dateert uit 2003. [J Clin Endocrinol Metab. 2003 Dec;88(12):5951-6.]

De chemische structuur van exemestane of 6-methylenandrostan 1,4-diene-3,17-dione [structuurformule hieronder] lijkt op die van androstenedione. Het verschil met androstenedione is dat het molecuul in de A-ring een dubbele binding heeft, en op C6 een methyleengroep. Door die twee modificaties saboteert het molecuul het enzym aromatase.

Bij een dagelijkse dosis van 25 milligram exemestane per dag vermindert de aanmaak van estradiol met negentig procent, maar ook een dosis van 5 milligram per dag heeft al een aantoonbare antioestrogene werking.

Om die reden gebruiken artsen exemestane soms om estradiolgevoelige tumoren te bestrijden. De eigenschappen van exemestane hebben echter ook de interesse gewekt van makers van grijze supplementen. Estradiol is in het circuit van de spieropbouwende middelen een hormoon waarvan je beter niet teveel kunt aanmaken en naar testosteronboosters is altijd vraag. Er zijn designersupplementen met exemestane of analogen daarvan opgedoken.

Daarmee is niet gezegd dat je met exemestane na een anabolenkuur je testosteronproductie kunt opkrikken. Exemestane zelf doet niets met de androgeenreceptor. Maar enzymen in het lichaam veranderen exemestane in een verbinding die wel degelijk een androgene werking heeft: de 17-hydroxymetaboliet van exemestane. Zwakke androgenen na een kuur zijn niet geschikt om je natuurlijke aanmaak weer overeind te helpen. Ze remmen het herstel van de axis.

Bron:
Rapid Commun Mass Spectrom. 2006 May 19;20(12):1954-1962.