Exemestane maakt gespierder en slanker

Exemestane, de actieve stof in Pfizers Aromasin, [structuurformule hieronder] is een heuse body recompositioning drug. Dat suggereert een Italiaanse studie, waarin 33 vrouwen 2 jaar lang exemestane gebruikten.

Exemestane
Exemestane is een aromataseremmer met een steroidskelet. De verbinding lijkt, afgezien van de ethylgroep op C6, sprekend op boldenon. Als het enzym aromatase, dat androstenedione en testosteron omzet in estradiol, exemestane probeert te voorzien van een aromatische ring, dan loopt het zo grondig vast dat het kapot gaat. Op die manier verlaagt exemestane de oestrogeenspiegel.

Als vrouwen met een estradiolgevoelige vorm van borstkanker een chemokuur hebben ondergaan, zijn geopereerd en bestraald, dan slikken ze nog 5 jaar anti-oestrogenen. Meestal gebruiken ze dan eerst een paar jaar tamoxifen, en stappen daarna over op een type antioestrogeen als anastrazole of exemestane.

Over de effecten van exemestane op de langere termijn is nog niet zo veel bekend. Vandaar het Italiaanse onderzoek.

Studie
De onderzoekers volgden 68 oudere vrouwen 2 jaar. De vrouwen hadden allemaal eerst 2-3 jaar elke dag 20 mg tamoxifen geslikt. De helft van hen ging daarmee door, de andere helft stapte over op 25 mg exemestane/dag.

Resultaten
De exemestanegroep bouwde vetvrije massa op. In de twee jaar dat de trial duurde wonnen de vrouwen in die groep gemiddeld 2.2 kg vetvrije massa. Tegelijkertijd verloor de exemestanegroep gemiddeld 0.7 kg vet. De figuren hieronder geven de effecten in procenten weer.

In het bloed van de vrouwen in de exemestanegroep zakte de triglyceridenspiegel. Dat is positief. Tegelijkertijd verhoogde exemestane het 'slechte cholesterol' LDL en verlaagde het de concentratie van het 'goede cholesterol' HDL. En dat is negatief.

Slot
Hoe exemestane de effecten veroorzaakt is misschien al opgehelderd door Amerikaanse kankeronderzoekers. Exemestane zelf heeft nauwelijks androgene werking, maar de onderzoekers meldden in 2007 dat een metaboliet van exemestane - de 17-beta-hydroxy-analoog - wel kan interacteren met de androgeenreceptor.

Dat betekent dat vrouwen nog eens twee keer moeten nadenken of ze wel exemestane moeten gebruiken, en ook dat exemestane niet geschikt is voor gebruik na een anabolenkuur. Het betekent ook dat voor chemische sporters met bescheiden wensen exemestane ineens een stuk interessanter is geworden.

Als mannen elke dag 25 mg exemestane slikken, dan stijgt hun testosteronspiegel met eenderde, ontdekten onderzoekers van Farmitalia in de jaren tachtig. [J Steroid Biochem. 1988;30(1-6):391-4.] Dat doet een dosis van 50 mg ook.

Wat zou er gebeuren als je mannen een jaar lang 25 of 50 mg exemestane laat slikken? En als die mannen ook nog trainen met gewichten?

Bron:
Eur J Intern Med. 2008 Dec;19(8):592-7.

Meer:
Antioestrogeen exemestane heeft androgene werking (15-6-2008)