13.08.2012

Halotestin is een cortisolbooster

Halotestin - actieve stof: fluoxymesterone - is één van de meest riskante anabole steroïden. Toxicologen van de University of Basel hebben ontdekt waarom. Volgens hun reageerbuisonderzoek kan Halotestin zorgen voor een dramatische verhoging van de concentratie cortisol.

Halotestin is een oraal anabool steroid. Zoals nog wel meer andere orale anabolica kan Halotestin een zware wissel op je lever trekken. Bovendien is Halotestin een uitgesproken androgeen, met sterke vermannelijkende eigenschappen. Halotestin kan niet omzetten in een verbinding met oestrogene eigenschappen.

Toch rept de bijsluiter van fabrikant Pfizer over een contraindicatie die je niet verwacht van een anabool dat niet kan omzetten in oestrogene verbindingen. "Edema, with or without congestive heart failure, may be a serious complication in patients with pre-existing cardiac, renal or hepatic disease."

De onderzoekers hebben ontdekt hoe Halotestin - en misschien ook nog andere anabole steroïden - oedeem en daarmee hart- en vaatziekten in de hand kan werken. Halotestin pikt het enzym 11-bèta-HSD2 in dat cortisol omzet in het minder actieve cortisone. De 11-hydroxylgroep van Halotestin laat zich daarbij omzetten in een 11-oxo-groep. Door het wegkapen van 11-bèta-HSD2 loopt de concentratie cortisol in het lichaam op.

Als de onderzoekers van nog meer verbindingen uitzoeken of ze de omzetting van cortisol in cortisone kunnen saboteren, dan ontdekken ze dat Halotestin een uitzonderlijk sterke remmer van 11-bèta-HSD2 is. Halotestin is sterker dan glycyrrhetinic acid, een stof in drop die de bloeddruk fors kan laten oplopen.

Oxymesterone - zeg maar: 4-hydroxy-17-methyl-testosteron - en in mindere mate oxymetholone remmen 11-bèta-HSD2 in een mate die bij die van Halotestin in de buurt komt.

Direct interacteren met receptoren voor cortisol kan Halotestin niet, ontdekten de onderzoekers.

Cortisol verstoort de electrolytenbalans. Het laat het lichaam meer natrium en dus ook meer vocht vasthouden. Dat betekent dat de hoeveelheid bloedplasma in het lichaam toeneemt, en dus ook de bloeddruk. Bovendien laat een hogere cortisolspiegel de bloedvaten nauwer worden. Ook dat verhoogt de bloeddruk. Tenslotte verhoogt cortisol in de bloedvaten de kwetsbaarheid voor beschadigingen, zoals op ophopen van cholesterol in de vaatwand.

"Thus, anabolic androgenic steroids that inhibit 11-bèta-HSD2, like fluoxymesterone, may be especially prone to cause adverse cardiovascular effects", concluderen de onderzoekers.

Halotestin is voor zover we weten alleen in orale vorm op de markt. Dat is maar goed ook. De nieuw ontdekte eigenschap van Halotestin komt bij toediening per injectie waarschijnlijk sterker naar voren dan bij oraal gebruik.

Bron:
Toxicol Sci. 2012 Apr;126(2):353-61.