Mesterolone als antidepressivum en pepmiddel

De Duitse hormoonfabrikant Schering heeft in de jaren zeventig proeven gedaan met een injecteerbare analoog van het anabole steroid mesterolone, de actieve stof in Proviron. Dat ontdekten wij, de nijvere samenstellers van dit gratis webmagazijn, toen we tijdens een grijze zondagmiddag grasduinden door oude patenten. Onderzoekers van Schering gaven mesterolone cypionate en het klassieke mesterolone aan depressieve mannen - met goed resultaat.

Mesterolone
Mesterolone lijkt op DHT, de androgene metaboliet van testosteron. Het verschil met DHT zit hem in de methylgroep op C1, die mesterolone wel heeft en DHT niet. Die methylgroep maakt van mesterolone een bijzonder mild anabool. Zo mild, dat orale doses van 75-150 milligram per dag volgens studies uit de jaren zeventig geen noemenswaardig effect op de endogene aanmaak van testosteron hebben. [Andrologia. 1974;6(2):111-8.]

Tegelijkertijd remt de 1-alpha-methylgroep in het lichaam enzymen die mesterolone neutraliseren. Daardoor is mesterolone geschikt voor oraal gebruik.

Volgens de meeste handboeken voor anabolengebruikers is mesterolone te mild voor mannen. In het verleden hebben anabolengebruikers mesterolone zonder veel succes gebruikt als antioestrogeen en - met nog minder succes - als middel om na een anabolenkuur de endogene aanmaak van testosteron weer op te starten.

Mesterolone als antidepressivum
In de jaren tachtig publiceerden onderzoekers van Schering een paar studies waarin ze kleine groepen depressieve mannen gedurende zes weken 300-450 milligram mesterolone per dag lieten slikken. [Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1984 Jun;6(6):331-7.] Bij de meeste proefpersonen sloeg die behandeling aan.

In een andere studie vergeleken de onderzoekers mesterolone met het antidepressivum amitriptyline. [J Clin Psychiatry. 1985 Jan;46(1):6-8.] Volgens de onderzoekers werkten beide middelen even goed, maar had mesterolone minder bijwerkingen.

Mesterolone cypionate
Het onderzoek van Schering naar de antidepressieve werking van mesterolone was al in de jaren zeventig begonnen, leren we uit een patent dat dateert uit 1974. [US Patent 3,908,007.] In dat patent spreken de onderzoekers uitdrukkelijk over mesterolone en zijn esters. Het patent noemt met name mesterolone cypionate [structuurformule hieronder].

Mesterolone cypionate is volgens het patent geschikt voor oraal gebruik, maar ook voor gebruik per injectie.

Het patent dekt trouwens het gebruik van bijna alle mogelijke analogen van mesterolone als antidepressivum. Hieronder krijg je een indruk van de doseringen die de onderzoekers hanteerden.

Mesterolone als stimulant
Volgens het patent hebben de onderzoekers mesterolone en zijn esters in zowel lage als hoge doseringen toegediend aan proefpersonen. De hoge doseringen, die je hierboven ziet, hebben een antidepressieve werking - en de lage doseringen een stimulerende. De stimulerende dosis voor mesterolone bij orale toediening ligt volgens het patent ergens tussen de 1 en 20 milligram.

"It has now been found that mesterolone and its esters exhibit a psychostimulating effect at lower doses", schrijven de onderzoekers. "The desired psychotropic and CNS-stimulating effects of mesterolone occur within 2-3 hours after administration."

Bron:
US Patent 3,908,007.

Meer:
Mesterolone, een opstarter van niets (15-6-2010)
Proviron was er al in 1935 (maar mesterolone nog niet) (4-9-2006)