13.02.2013

Overdosis Melanotan-II breekt spieren af

Weer wat geleerd. Als je teveel van het research chemical Melanotan-II injecteert, kunnen je spieren afbreken en je nieren beschadigd raken. Onderzoekers van het Illinois Poison Control Center in Chicago beschrijven een geval in Clinical Toxicology.

In de hersenen maakt de hypofyse het hormoon pro-opiomelanocortin [POMC] aan. Dat hormoon is een precursor van ACTH, en ACTH is weer een precursor van alpha-melanocyte stimulating hormone of alpha-MSH. Dat laatstgenoemde hormoon staat model voor de groep research chemicals waartoe Melanotan-II behoort.

Hierboven zie je structuurformule van alpha-MSH. Je kunt er van alles en nog wat van afknippen, zolang het gearceerde deel maar intact blijft. Dat is de voorwaarde om de verbinding te laten interacteren met melanocortinreceptoren. Daarvan zijn er vier interessant.

De type-1 melanocortinreceptor [MC-1-receptor] zit in huidcellen, die door prikkeling van de MC-1-receptor bruin worden. Zo helpen alpha-MSH-analogen blanke mensen aan een zongebruinde huid zonder dat daarvoor zonlicht nodig is.

In de hersenen en de belangrijke zenuwbanen zitten MC-3- en MC-4-receptoren. Prikkeling daarvan veroorzaakt seksuele opwinding en - bij mannen - erecties.

En dan heb je nog de MC-5-receptor. Die is betrokken bij het regelen van de lichaamstemperatuur. Veel alpha-MSH-analogen hebben dankzij die receptor een afslankende werking.

Er zijn drie alpha-MSH-analogen op de markt. Ze hebben met elkaar gemeen dat enzymen ze minder makkelijk kunnen neutraliseren dan alpha-MSH.

Melanotan-1 is een experimenteel medicijn tegen ziekten waarbij de huid overgevoelig is voor zonlicht. Melanotan-1 heet ook wel afamelanotide of Scenesse. Het is voor zover bekend veilig, al maken wetenschappers zich zorgen over het stimulerende effect van Melanotan-1 op moedervlekken. Veel huidkankers beginnen als moedervlek.

Melanotan-2 is ook een bruiningsmiddel, maar heeft daarnaast ook een duidelijke proseksuele werking. Om die reden heeft het Amerikaanse Palatin Technologies het verder ontwikkeld tot PT-141 of bremelanotide. Palatin heeft gespeeld met het idee om PT-141 in een spray te stoppen, maar stapte daarvan af toen proefpersonen een verhoogde bloeddruk kregen.

De 39-jarige blanke man waarover dit stukje gaat kocht op het web het flesje Melanotan-2 dat je hierboven aan de pagina ziet. De webmasters hadden aangegeven dat gebruikers 1 mg per dag moeten injecteren, maar de man had het zesvoudige van die dosis ingespoten. Hij wilde zo snel mogelijk een bruinere huid.

Twee uur later ging het fout. De man ging zweten en beven, voelde zich onrustig en kreeg overal pijn. Hij ging naar een ziekenhuis. Daar constateerden artsen dat zijn hartslag en bloeddruk waren verhoogd en er in zijn urine het eiwit myoglobine zat. Dat wijst op spierschade. Kennelijk liet de overdosis Melanotan-2 spiercellen uit elkaar vallen, waardoor spiereiwitten in het bloed terecht komen. Daardoor kunnen de nieren beschadigen.

De artsen dienden de man intraveneus natriumbicarbonaat toe, en remden zo de spierafbraak. Dat werkte. Drie dagen later kon de man weer naar huis.

De onderzoekers gooiden het product dat de man had gebruikt in een massa-spectrometer, en vergeleken de uitdraai met die van een gegarandeerd zuivere verbinding. Er was een overeenkomst van 99.41 procent. Het product dat de man had ingespoten was dus waarschijnlijk in orde.

De onderzoekers roepen hun collega's op om soortgelijke gevallen te rapporteren. "Continued monitoring and reporting of these unique exposures can help elucidate potential complications and educate the medical community on arising Internet-based products", schrijven ze.

Bron:
Clin Toxicol (Phila). 2012 Dec;50(10):1169-73.