09.06.2014

SARM RAD140 heeft al bij dosis van enkele milligrammen een anabole werking

Vier jaar geleden schreven we over het onderzoek van het farmacebedrijf Radius naar nieuwe non-steroidverbindingen met een krachtige anabole werking. De grootste kanshebber was een stof die Radius RAD140 noemde, maar wat voor stof dat precies was wisten we toen niet. Dat weten we nu wel. En we weten nu ook dat RAD140 nog interessanter is voor chemische sporters dan we al vermoedden.

Studie
Hoewel wij, de onwetende samenstellers van dit webmagazijn, geen hinder ondervinden van een overmaat aan relevante kennis, staan we niet alleen in onze inschatting dat RAD140 [chemische structuur hierboven] een interessant dopingmiddel is. Dopingjagers van de German Sport University Cologne, die voor de WADA dopingtests ontwikkelen, zijn dezelfde mening toegedaan. Verleden publiceerden ze een test die RAD140 kan aantonen. [Rapid Commun Mass Spectrom. 2013 Jun 15;27(11):1173-82.]

We hebben nog geen studies kunnen vinden naar de effecten van RAD140 op mensen. In Medicinal Chemistry Letters vonden we wel gegevens uit dierstudies - en die spreken tot de verbeelding.

Resultaten
De figuur hieronder laat zien wat orale doses van 10 mg RAD140 per kg lichaamsgewicht per dag doen met de prostaat, de zaadblaasjes [SV] en de spieren [LABC] van gecastreerde ratten. [Humaan equivalent: 120-150 mg/dag] Je ziet ook de effecten van een met injectie toegediende dagelijkse dosis van 1 mg testosteron [TP] per kg lichaamsgewicht per dag. [Humaan equivalent: 100 mg/week]. De proef duurde 11 dagen.

RAD140 had meer anabole werking dan testosteron, maar minder androgene bijwerkingen. Toen de onderzoekers RAD140 en testosteron met elkaar combineerden, versterkte RAD140 de anabole effecten van testosteron, maar verminderde het de androgene bijwerkingen van testosteron op de prostaat. Dat houdt misschien in dat RAD140 testosteronkuren effectiever en veiliger kan maken.

De onderzoekers deden ook experimenten op apen. De proefdieren kregen gedurende 4 weken dagelijks per kg lichaamsgewicht 0.01, 0.1 en 1 mg RAD140 oraal toegediend. Het humane equivalent van die doses is ongeveer 0.3, 3 en 30 mg RAD140 per dag. Zelfs de kleinste dosis verhoogde de vetvrije massa - weliswaar met slechts een ons, maar toch.

Conclusie
"RAD140 has excellent pharmacokinetics and is a potent anabolic in nonhuman primates as well", schrijven de onderzoekers. "We believe the overall preclinical profile of RAD140 is very good, and the compound has completed preclinical toxicology in both rats and monkeys. We are currently preparing RAD140 for phase I clinical studies in patients suffering from severe weight loss due to cancer cachexia."

Bron:
ACS Med Chem Lett. 2010 Dec 2;2(2):124-9.

Meer:
YK11 is een SARM en myostatinremmer in één (7-9-2013)
Anderhalve kilo vetvrije massa erbij na drie weken kuren met LGD-4033 (13-4-2012)
Twaalf weken kuren met 3 mg ostarine per dag (29-10-2011)