07.09.2013

YK11 is een SARM en myostatinremmer in één

Japanse onderzoekers doen proeven met een nieuwe SARM, die volgens de eerste publicaties een sterkere anabole werking heeft dan een klassiek anabool steroid als DHT. YK11 hecht zich aan de androgeenreceptor, bewerkstelligt weinig androgene effecten en remt - op een manier die de onderzoekers niet doorgronden - de werking van myostatin.
Japanse onderzoekers doen proeven met een nieuwe SARM, die volgens de eerste publicaties een sterkere anabole werking heeft dan een klassiek anabool steroid als DHT. YK11 hecht zich aan de androgeenreceptor, bewerkstelligt weinig androgene effecten en remt - op een manier die de onderzoekers niet doorgronden - de werking van myostatin.

Je ziet YK11 hierboven. Als je op het plaatje klikt, verschijnt een grotere versie. Het is een raar molecuul, dat vrolijke chemici waarschijnlijk ooit eens hebben gemaakt onder het genot van zelfgebrouwen ethanol, en toen hebben vergeten. De Japanners vonden hem toen ze verbindingen screenden op androgene eigenschappen. Voluit heet het ding (17-alpha,20E) 17,20-[(1-methoxyethylidene)bis(oxy)] 3-oxo-19-norpregna-4,20-diene 21-carboxylic acid methyl ester.

PubMed kent nog maar twee studies naar YK11. [PubMed: YK11] De onderzoekers krijgen hun geld van een prestigieus overheidsfonds voor jong aanstormend talent. Als je van zo'n instelling geld krijgt, ga je niet volstaan met twee publicaties, maar ga je een hele berg publicaties de wereld in helpen. We gaan binnenkort nog meer horen over YK11.

In 2011 publiceerde Yuichiro Kanno van Toho University een eerste studie over YK11, waarin hij aantoonde dat de merkwaarde verbinding een SARM was. [Biol Pharm Bull. 2011;34(3):318-23.] YK11 maakt zich vast aan de androgeenreceptor, maar start in cellen slechts in beperkte mate de processen op die kunnen leiden tot de klassieke bijwerkingen van androgenen, zoals de groei van het lichaamshaar, de toename van de agressie en de groei van de prostaat.

De meeste SARMs hebben relatief weinig androgene bijwerkingen, maar vaak ook - als je het vergelijkt met een stof als testosteron - relatief weinig anabole werking. Bij YK11 is dat wellicht anders, rapporteerde Yuichiro Kanno in 2013 in Biological and Pharmaceutical Bulletin. [Biol Pharm Bull. 2013;36(9):1460-5.]

In dat onderzoek experimenteerde Kanno met C2C12-spiercellen, en niet met proefdieren of mensen. Toch vond Biological and Pharmaceutical Bulletin Kanno's artikel waardevol genoeg om het te bombarderen tot een "Highlighted Paper selected by Editor-in-Chief". Da's geen wonder. Kanno ontdekte dat spiercellen meer anabole factoren aanmaken als je ze blootstelt aan 500 nanomol YK11 dan als je diezelfde spiercellen blootstelt aan 500 nanomol DHT.


Japanse onderzoekers doen proeven met een nieuwe SARM, die volgens de eerste publicaties een sterkere anabole werking heeft dan een klassiek anabool steroid als DHT. YK11 hecht zich aan de androgeenreceptor, bewerkstelligt weinig androgene effecten en remt - op een manier die de onderzoekers niet doorgronden - de werking van myostatin.


En kijkt u eens. YK11 zorgt voor een grotere toename van de aanmaak van Myf5, MyoD en myogenin dan DHT. Myf5, MyoD en myogenin zijn signaaleiwitten die spieren laten groeien.

Hoe dat mogelijk is, dat vertelt de figuur hieronder. YK11 laat spiercellen meer follistatin aanmaken - fors meer dan DHT. Follistatin is een sterke myostatinremmer.


Japanse onderzoekers doen proeven met een nieuwe SARM, die volgens de eerste publicaties een sterkere anabole werking heeft dan een klassiek anabool steroid als DHT. YK11 hecht zich aan de androgeenreceptor, bewerkstelligt weinig androgene effecten en remt - op een manier die de onderzoekers niet doorgronden - de werking van myostatin.



Japanse onderzoekers doen proeven met een nieuwe SARM, die volgens de eerste publicaties een sterkere anabole werking heeft dan een klassiek anabool steroid als DHT. YK11 hecht zich aan de androgeenreceptor, bewerkstelligt weinig androgene effecten en remt - op een manier die de onderzoekers niet doorgronden - de werking van myostatin.


Schakelden de onderzoekers de androgeenreceptor uit, dan verloor YK11 zijn anabole werking. YK11 werkt dus via de androgeenreceptor. Schakelden de onderzoekers follistatin uit, dan verdween de anabole werking ook. Bewijs geleverd: YK11 is een SARM en een myostatinremmer.

Good old testosteron stimuleert trouwens ook de aanmaak van follistatin. [Endocrinology. 2009 Mar;150(3):1259-68.] Misschien hebben we met YK11 dus een stof in handen die net zo'n goede spierversterker is als testosteron, maar dan zonder de bijwerkingen.

"YK11 was shown to be an appropriate anabolic SARM", schrijven de onderzoekers. "However, further investigation is required to elucidate the mechanisms of the differential activation of the follistatin pathway by YK11 and DHT."

Bron:
Biol Pharm Bull. 2013;36(9):1460-5.

Meer:
Anderhalve kilo vetvrije massa erbij na drie weken kuren met LGD-4033 (13-4-2012)
Twaalf weken kuren met 3 mg ostarine per dag (29-10-2011)
Lab vindt ondergedoseerde Aicar, GW1516 en MK-2866 op zwarte markt (13-5-2011)