30.11.2011

SERM's verhogen testosteronspiegel alleen bij mannen

Dopingexperts weten het al lang en breed, maar het is altijd leuk als een studie zoiets nog eens bevestigt. Antioestrogenen als clomiphene [de actieve stof in Clomid], tamoxifen [Nolvadex] en toremifene [Fareston] verhogen de testosteronspiegel alleen in mannen, en niet in vrouwen. Dat schrijven dopingjagers van de Federazione Medico Sportiva Italiana in Steroids.

Het onderzoek van de Italianen moest eigenlijk duidelijk maken of de gangbare dopingtests die het gebruik van testosteron detecteren ook het gebruik van clomiphene, tamoxifen en toremifene opsporen. Die drie middelen zijn selective estrogen receptor modulators of SERM's. Ze maken zich vast aan de receptor voor estradiol, maar starten dan slechts enkele processen op die estradiol opstart. Tegelijkertijd verhinderen ze dat estradiol zijn werk kan doen.

Clomid [linksonder] en tamoxifen [op de figuur hieronder in het midden] zijn al wat langer op de markt, toremifene [rechtsonder] is een relatieve nieuwkomer. Toremifene heeft waarschijnlijk minder bijwerkingen dan de andere SERM's. Chemische sporters die gedurende een langere periode SERM's gebruiken klagen vaak over het wegvallen van de libido, en soms ook over stijve of zelfs pijnlijke gewrichten. Over toremifene hoor je die klachten zelden.

Op het web vind je zelfs ervaringen van gebruikers die door toremifene juist meer zin in seks krijgen. "It relieves my prostate, it increases my libido extremely fast, gives me a porn-star load, it clears my acne and most importantly, at a high enough dose (120-150 mg) it gives me the typical dianabol feel good", vertelt zo'n ervaringsdeskundige bijvoorbeeld op het CEM-forum. [cuttingedgemuscle.com 12-18-2010]

In de hersenen zijn SERM's antioestrogeen. Ze laten de hypothalamus bij wijze van spreken denken dat er weinig geslachtshormonen in het bloed circuleren, waardoor die klier meer van het hormoon GnRH afgeeft. Daardoor maakt de hypofyse meer LH aan, en dat hormoon stimuleert de aanmaak van testosteron de testes. Tenminste, zo werkt het in mannen. Maar werkt het ook zo in vrouwen? Nee, aldus de onderzoekers.

De Italianen gaven aan enkele mannelijke en vrouwelijke proefpersonen van 25-43 jaar op uur 0 een dosis van 80 mg tamoxifen, 100 mg clomiphene of 120 mg toremifene. Op uur 24 herhaalden ze de procedure. De figuur hieronder geeft aan wat er vervolgens in de urine van de mannelijke proefpersonen gebeurt die toremifene hadden gekregen. Je ziet de concentratie testosteron stijgen. Waar je zo'n gemuteerd klavertje ziet staan is de stijging statistisch significant.

De concentratie testosteron steeg niet bij de vrouwen die toremifene kregen. Dat zie je in de figuur hierboven.

De onderzoekers vonden dezelfde effecten toen ze clomiphene en tamoxifen uittestten. Bij de mannen verhoogden die na zo'n dertig uur de testosteronspiegel, bij de vrouwen niet.

Dopingjagers bepalen in de eerste plaats aan de hand van de verhouding tussen testosteron [T] en epitestosteron [E] of iemand synthetisch testosteron heeft gebruikt. Als iemand veel testosteron in zijn urine heeft, dan is hij pas verdacht als er relatief weinig epitestosteron in de urine zit. Slimme chemische sporters mengen daarom een beetje epitestosteron door hun testosteron zodat hun T/E-ratio constant houden.

Gebruik je een SERM, dan is het gebruik van epitestosteron dus niet nodig. SERM's verhogen de aanmaak van testosteron en epitestosteron in gelijke mate.

Er zijn trouwens al lang en breed dopingtests voor de drie onderzochte SERM's ontwikkeld. De Italianen publiceerden er onlangs eentje voor toremifene. [Anal Bioanal Chem. 2011 Aug;401(2):529-41.] Het was de eerste. We hebben geen idee of die al in gebruik is.

Bron:
Steroids. 2011 Nov;76(12):1400-6.

Meer:
Studie: clomiphene geschikt voor hormoontherapie (6-11-2011)
Daarom is raloxifen veiliger dan tamoxifen (23-8-2011)
Tamoxifen werkt anders (11-3-2011)