21.08.2011

Zo oestrogeen en progestageen zijn anabole steroïden

De meeste anabole steroïden maken zich niet alleen vast aan de androgeenreceptor, maar ook aan de receptoren voor estradiol en progesteron. Kennis daarover is relevant voor anabolengebruikers, omdat de progestagene en oestrogene werking van anabolen iets vertellen over hun mogelijke bijwerkingen. In 2009 publiceerden Amsterdamse onderzoekers een overzicht waaraan gezondheidsbewuste anabolengebruikers misschien iets hebben.

Hoe meer je weet over anabole steroïden, des te complexer worden ze. Als je jezelf in de chemie van anabole steroïden gaat verdiepen, dan leer je eerst hoe allerlei modificaties de omzetting van anabolen in estradiol-achtige en DHT-achtige hormonen moeten voorkomen, en tegelijkertijd zorgen voor een verhoogde anabole werking. Maar als je dat snapt, dan ontdek je dat het allemaal weer net iets ingewikkelder in elkaar zit.

Neem nandrolon [structuurformule hieronder]. Nandrolon verschilt van testosteron doordat nandrolon geen 19-methylgroep meer heeft. Daardoor zet het enzym aromatase nandrolon moeilijker om in estradiol dan testosteron. Tegelijkertijd zorgt het weglaten van die 19-methylgroep ervoor dat de anabole werking van nandrolon sterker is dan die van testosteron.

Door het ontbreken van de 19-methylgroep kan nandrolon zich ongeveer 2 keer beter vastmaken aan de androgeenreceptor dan testosteron. Omdat door het weglaten van de 19-methylgroep nandrolon niet meer kan veranderen in de androgene testosteronmetaboliet DHT heeft nandrolon tegelijkertijd minder androgene bijwerkingen dan testosteron. Testosteron verandert makkelijk in DHT, DHT is nauwelijks anabool maar wel androgeen, en DHT kan zich 3 keer beter vastmaken aan de androgeenreceptor dan testosteron.

In de jaren tachtig ontdekten gebruikers echter dat nandrolone toch bijwerkingen heeft die het werk moeten zijn van vrouwelijke hormonen. Bij wat hogere doses kunnen mannen door nandrolon borsten krijgen, om maar iets te noemen. Dat komt waarschijnlijk omdat nandrolon zich door het ontbreken van de 19-methylgroep kan vastmaken aan de receptor voor estradiol. Nandrolon is ook een beetje een oestrogeen.

Ook werd duidelijk dat nandrolon in wat hogere doses de lichaamseigen aanmaak van testosteron in sterkere mate onderdrukt dan synthetisch testosteron. Dat komt omdat nandrolon door het ontbreken van de 19-methylgroep ook past op de progesteronreceptor. Door de gecombineerde androgene-oestrogene-progestagene werking van nandrolon drukt het steroid in de hypothalamus bij wijze van spreken op alle knoppen die de lichaamseigen testosteronaanmaak verlagen. Door hetzelfde mechanisme kunnen nandrolon gebruikers tijdelijk impotent worden, en is nandrolon in dierstudies schadelijker voor hart en bloedvaten dan testosteron.

Het verhaal wordt nog complexer. In de 21ste eeuw werd duidelijk dat steroidreceptoren in cellen - en dus ook in spiercellen - samenwerken. Het signaal waarmee de androgeenreceptor, nadat het met een anabool steroid een complex is gaan vormen, de spiercel vertelt dat het groter moeten worden, wordt sterker als de cel ook via de estradiol- en progesteronreceptor prikkels krijgt. Dat idee was het uitgangspunt van het proefschrift van Barry Blankvoort. [Development of an endogenous androgen receptor-mediated luciferase expression assay for interactive androgenic action, Wageningen 2003] Als je het gelezen hebt kijk je anders naar kuurschema's, en neem je ook al die berichten over hormoonverstoorders in onze voeding een stuk serieuzer.

Ergo: hetzelfde mechanisme waardoor nandrolon zoveel bijwerkingen heeft, maakt van nandrolon zo'n effectieve spieropbouwer. Het nadeel heeft z'n voordeel, zou Johan Cruyff zeggen.

Wat voor het ontbreken van de 19-methylgroep in nandrolon geldt, geldt voor elke modificatie die chemici hebben bedacht. Elke modificatie heeft een scala aan gevolgen voor de werking en bijwerkingen van een anabool. Er is dus geen perfect anabool. Er is hooguit een anabool dat voor individu A een optimale verhouding heeft tussen gewenst effect en ongewenste bijwerkingen.

Als je bereid bent de risico's te nemen, dan zul je zelf dat anabool moeten ontdekken. Kennis over hoe anabolen werken kan daarbij helpen. Zoals het overzicht hieronder, dat is gemaakt door onderzoekers van het Amsterdamse BioDetection Systems tijdens een klus voor de dopingautoriteit WADA.

De figuren hieronder vertellen je hoe goed enkele dozijnen steroïden zich kunnen vastmaken aan de androgeenreceptor [AR], de receptoren voor estradiol [ERa en ERb], de receptor voor progesteron [PR] en de glucocorticoidreceptor [GR]. Rood staat voor een sterke interactie, paars voor een wat mindere wisselwerking, blauw voor een beperkte wisselwerking en zwart voor het ontbreken van interactie.

De Amsterdammers bepaalden de activiteit van de steroïden met genetisch verknutselde cellen, die licht geven als hun receptoren worden geprikkeld. De Amsterdammers gebruiken echter cellen die, ehm, niet erg onderscheidend zijn. De celletjes doen soms rare dingen. Ze slaan een paar keer alarm bij een anabool waarvan je grammen kunt innemen zonder dat er iets gebeurt, en ze doen soms alsof er niets aan de hand is terwijl hun receptoren worden geprikkeld door een killer-androgeen. Je moet de vrolijke kleurtjes dus zien als grove indicaties en niet meer. Maar met die slag om de arm kun je er wel wat interessante dingen uit afleiden.

1. Mocht norclostebol [structuurformule hiernaast] ooit op de markt komen, wees dan beducht voor oestrogene bijwerkingen.

2. Methandriol doet bijna niks met de androgeenreceptor. Het is de minst effectieve ligand voor de receptor die de Amsterdammers meten. Mibolerone was trouwens de meest effectieve.

3. Halotestin maakt zich onverwacht makkelijk vast aan de progesteronreceptor en doet ook iets met de glucocorticoidreceptor.

4. MENT of trestolone is inmiddels op de markt. Ondergrondse labs verkopen het spul. Mocht je bij de waaghalzen horen die het gebruiken, houd dan rekening met sterke oestrogene bijwerkingen.

Bron:
Anal Chim Acta. 2009 Apr 1;637(1-2):247-58.

Meer:
Deca is een volwaardig oestrogeen (31-7-2004)