De nieuwe SARM van Eli Lilly smeer je op je huid

Onderzoekers van Lilly Research Laboratories in Indianapolis bestuderen een nieuwe SARM, die je in de vorm van een gel op je huid kunt smeren. Volgens de dierstudies, die de onderzoekers binnenkort publiceren in de Journal of Medicinal Chemistry, heeft het dagelijks aanbrengen van enkele milligrammen op je huid al een anabole werking.

Compound 6
Voluit heet de nieuwe SARM van Eli Lilly 2-chloro-4-[[(1R,2R)-2-hydroxy-2-methyl-cyclopentyl]amino]-3-methyl-benzonitrile. Dat is een hele mond vol, en dus noemen de onderzoekers het ding voorlopig compound 6. Je ziet zijn structuurformule hieronder. Hij is verrassend eenvoudig, en de productiekosten zouden daardoor wel eens betrekkelijk laag kunnen zijn.

De onderzoekers presenteren de nieuwe verbinding nadrukkelijk als een SARM die geschikt is voor transdermaal gebruik. De onderzoekers smeerden compound 6 op de huid van overleden mensen, en ontdekten dat de stof daar net zo goed door heen drong als good old testosteron.

Binding met steroidreceptoren
Toen de onderzoekers door in vitro-studies bepaalden hoe goed compound 6 zich kan vastmaken aan de androgeenreceptor [AR], de glucocorticoidreceptor [zeg maar: de receptor voor cortisol] [GR], de mineralocorticoidreceptor [MR] en de progesteronreceptor [PR], zagen ze dat compound 6 eigenlijk alleen iets deed met de androgeenreceptor, en de andere receptoren met rust liet.

De binding van compound 6 met de androgeenreceptor was minder sterk dan die van het killeranabool methyltrienolone, maar nog steeds aanzienlijk. Compound 7 deed het tussen haakjes wat dat betreft beter.

Anabole werking
In proeven met gecastreerde ratten bleek compound 6 bij transdermale toediening in een dagelijkse dosis van 0.3 milligram per kilo lichaamsgewicht in staat de spiermassa [levator ani] op peil te houden. In die dosering presteerde de nieuwe SARM even goed als testosteron in een dosering van 10 milligram testosteronpropionaat per kilogram lichaamsgewicht per dag.

Tegelijkertijd had compound 6 minder effect op de prostaat dan testosteron. Dat is gunstig, want dat effect is een merker voor de ongewenste androgene effecten van androgene-anabole stoffen.

Het humane equivalent van de geteste doses is voor compound 6 en testosterone, als we even uitgaan van een man van 80 kilo, respectievelijk ongeveer 3.5 en 115 milligram per dag.

Slot
We houden je op de hoogte.

Bron:
J Med Chem. 2015 Dec 18. [Epub ahead of print].

Meer:
Hoe veilig is S23? (24-10-2015)
LG121071, ACP-105 en LGD-3303: drie SARM's die je nog niet kent (8-10-2015)
SARM RAD140 heeft al bij dosis van enkele milligrammen een anabole werking (9-6-2014)