08.10.2015

LG121071, ACP-105 en LGD-3303: drie SARM's die je nog niet kent

SARM's als S4, MK-2866, LGD-4033, YK11 en RAD140 zijn inmiddels volledig ingeburgerd in de chemische sport, en er zijn er ongetwijfeld nog meer in aantocht. Er zijn er drie waarvan wij, de onnozele samenstellers van dit gratis webmagazijn, vermoeden dat ze misschien ooit nog zullen opduiken in de webwinkels of de catalogus van je huisdealer. Mogen we je voorstellen aan LG121071, ACP-105 en LGD-3303?

LG121071
We zeggen het er maar meteen bij. Het door Ligand Pharmaceuticals ontwikkelde LG121071 [structuurformule hernaast] is voor sporters nog moeilijk verkrijgbaar, maar dopingjagers van de German Sport University Cologne hebben er voor de WADA alvast een dopingtest voor ontwikkeld. [Eur J Mass Spectrom (Chichester, Eng). 2015;21(1):27-36.] Die is op het moment dat we dit stukje tikken nog niet in gebruik, maar tegen de tijd dat je dit leest is dat misschien anders.

In 1999 publiceerden onderzoekers van Ligand Pharmaceuticals een studie [J Med Chem. 1999 Jan 28;42(2):210-2.] waarin ze beschrijven dat LG121071 net zo goed aan de androgeenreceptor hecht als DHT.

In de tabel hieronder is 1b DHT, 2 fluoxymesterone [de actieve stof in Halotestin] en 8 LG121071.

LG121071 is oraal actief. Mensen hebben waarschijnlijk doseringen van meerdere tientallen milligrammen per dag nodig.

Studies die vertellen wat het effect van LG121071 op de spieren en de prostaat is hebben we niet kunnen vinden, maar die zouden er best wel eens kunnen zijn. De elite-dopingjagers van de WADA maken die dopingtest natuurlijk niet voor niets.

ACP-105
ACP-105 [structuurformule hiernaast] komt uit de laboratoria van het Zweedse Acadia Pharmaceuticals. De verbinding lijkt op AC-262536, een veelbelovende SARM waarover deze webstek wel eens heeft geschreven.

ACP-105 ligt, voor zover we weten, nog niet in de webwinkels waar chemische sporters hun boodschappen doen, en er is ook al een dopingtest voor ontwikkeld. [Eur J Mass Spectrom (Chichester, Eng). 2014;20(1):73-83.]

ACP-105 duikt in 2009 voor de eerste keer op in de wetenschappelijke literatuur. [J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7186-91.] In die studie hecht ACP-105 in relatief lage concentratie beter aan de androgeenreceptor dan DHT. In de figuren hieronder, gesnaaid uit de zojuist genoemde publicatie, staat 1 voor ACP-105.

Het oraal actieve ACP-105 zou wel eens een effectieve SARM kunnen zijn, blijkt uit een dierstudie die de onderzoekers uitvoerden. "The principal finding from this study was that 1 [ACP-105] produced a robust anabolic effect on the levator ani muscle (67% reversal of ORX-induced atrophy at 1 (mg/kg)/day) while having lesser androgenic effects on prostate (21% reversal; T, 48%)", schrijven ze.

Het humane equvalent van de genoemde dosering is, voor een man van 80 kilo, ongeveer 11 milligram per dag.

In dierstudies lijkt ACP-105 enige bescherming te bieden tegen de effecten van radioactieve straling. [Brain Res. 2011 Mar 24;1381:134-40.]

LGD-3303
LGD-3303 [hiernaast] is, net als LG121071, ontwikkeld door Ligand Pharmaceuticals. De chemische structuur van LGD-3303 lijkt op die van LGD-4033, een andere door Ligand Pharmaceuticals ontwikkelde SARM. Volgens de meeste ervaringsdeskundigen is LGD-4033 de krachtigste SARM die sporters op dit moment kunnen kopen.

LGD-3303 ligt nog niet in de webwinkels, en er is voor zover we weten ook nog geen dopingtest voor ontwikkeld. En eigenlijk is dat raar. Voor de overige SARMS waarmee we je in dit stukje vervelen zijn die tests er al wel, terwijl deze SARM op papier toch met kop en schouders boven die andere stoffen uitsteekt.

De figuren hieronder pikten we uit een publicatie uit 2009. [J Pharmacol Exp Ther. 2009 Feb;328(2):663-70.] Je ziet het effect van LGD-3033 in ratten, die de SARM oraal kregen toegediend.

De zwarte doorgetrokken lijn staat voor de concentratie LH, de grootte van de prostaat en de kringspier bij intacte dieren. De rechtopstaande balkjes staan voor de dezelfde waarden bij gecastreerde dieren.

Bij een dosering van 1 mg per kilogram per dag kon LGD-3303 de natuurlijke aanmaak van testosteron, wat de spiermassa betreft, volledig vervangen. Het humane equivalent van die dosis is, voor een man van 80 kilo, ongeveer 11 milligram per dag.

In dierstudies beschermt een combinatie van LGD-3303 en bisphosphonate de botmassa. [J Bone Miner Res. 2009 Feb;24(2):231-40.]

Een dierstudies die onderzoekers van University of Arizona hebben gepubliceerd in Endocrinology suggereert bovendien dat LGD-3303 een proseksuele werking heeft, en in vrouwelijke ratten de seksuele interesse vergroot. [Endocrinology. 2010 Jun;151(6):2659-68.] "These data support the concept that LGD-3303 can stimulate aspects of female sexual behavior and may serve as a potential therapeutic for women with sexual desire disorders", schrijven de onderzoekers.

Meer:
SARM RAD140 heeft al bij dosis van enkele milligrammen een anabole werking (9-6-2014)
YK11 is een SARM en myostatinremmer in één (7-9-2013)
Anderhalve kilo vetvrije massa erbij na drie weken kuren met LGD-4033 (13-4-2012)