Anabole werking van GSK20881078: humaan onderzoek

In januari 2018 schreven we over de SARM GSK20881078, die onderzoekers van GlaxoSmithKline nu aan het uittesten zijn op mensen. Dopingjagers houden GSK20881078 nauwlettend in de gaten, en de Duitse biochemicus Mario Thevis heeft er al een test voor ontwikkeld. [Eur J Mass Spectrom (Chichester). 2018 Feb;24(1):145-56.] In de Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism verschijnt binnenkort een humane studie, die voor de eerste keer een idee geeft van de anabole werking van GSK20881078 bij mensen. De studie laat ook zien dat GSK20881078 misschien serieuze bijwerkingen heeft.

Studie
De onderzoekers gaven GSK20881078 gedurende 8 weken aan een kleine honderd gezonde 50-plussers. De proefpersonen waren zowel mannelijk als vrouwelijk, en kregen verschillende doses.

Resultaten
De mannen die dagelijks 4 milligram GSK20881078 slikten, bouwden in een periode van 8 weken anderhalve kilo vetvrije massa op. Vrouwen die dagelijks 1.5 milligram GSK2088078 gebruikten, wonnen 3 kilo vetvrije massa.

GSK2088078 werkt dus. Maar het lijkt erop dat tegenover die anabole werking ook fikse bijwerkingen staan. De hoeveelheid totaal testosteron bij de mannen liep tijdens hun SARM-kuur met tweederde terug, en twee weken na het aflopen van de kuur was de testosteronspiegel nog niet hersteld.

Iets soortgelijks is aan de hand met het vrije testosteron, al ligt de zaak daar subtieler.

Kijk ook eens naar het effect op de HDL-spiegel. Die zakt met 30-45 procent. Oi.

Klik op de figuur voor een grotere versie.

De bijwerkingen hierboven zijn gemeten halverwege het gebruik. Wat de bijwerkingen zijn na 8 weken, weten we niet. De onderzoekers, die zijn betaald door of zelfs werken bij het bedrijf dat GSK2088078 op de markt wil brengen, hebben het niet gemeten.

Of ze hebben het wel gemeten, maar zijn ze de gegevens kwijtgeraakt. Of misschien vielen ze fors tegen en vertellen ze het ons liever niet.

Conclusie
"GSK20881078 was found to produce potentially clinically significant increases in lean mass, with a differential dose response between sexes", schrijven de onderzoekers.

"Changes in clinical chemistry were consistent with those previously reported for other SARMs and were relatively mild, monitorable, and reversible in nature."

"Further research is now planned to study the effects of the compound in patients with both chronic and acute disease states, with additional measures to assess the functional implications of the lean mass gains observed."

Anticipatoir gezemel
Als GSK20881078 straks op de zwarte markt verschijnt - ongetwijfeld onder fantasierijke namen als GeSKadrol'78 of GeSKavar - dan verwachten wij eerlijk gezegd dat deze SARM serieuze bijwerkingen zal hebben.

Als bij een dosering van 4 milligram GSK20881078 de HDL-spiegel binnen 4 weken met 40 procent verlaagt, wat gaat er dan gebeuren bij kuur van 8 weken met een dagdosering van 20 milligram?

Want dat zal de hoeveelheid zijn die de ondergrondse werkplaatsen in hun GeSKavar gaan stoppen...

Wedden?

Bron:
J Clin Endocrinol Metab. 2018 Jul 2. doi: 10.1210/jc.2017-02644. [Epub ahead of print].

Meer:
GSK2881078, een nieuwe SARM aan het firmament (29-1-2018)

De nieuwe SARM van Eli Lilly smeer je op je huid Volgens dierstudies die zijn verschenen in de Journal of Medicinal Chemistry heeft het dagelijks aanbrengen van enkele milligrammen op je huid al een anabole werking.	Hoe veilig is S23? Nou is er so-wie-so nog weinig bekend over de werking en bijwerkingen van SARM's bij mensen. Deze dierstudie uit 2009 suggereert dat S23 misschien nog een tikkie riskanter is dan andere SARM's.	LG121071, ACP-105 en LGD-3303: drie SARM's die je nog niet kent SARM's als S4, MK-2866, LGD-4033, YK11 en RAD140 zijn inmiddels volledig ingeburgerd in de chemische sport, en er zijn er nog meer in aantocht. Zoals deze drie.